一文带你了解组蛋白去乙酰化酶(HDAC)

HDAC抑制剂的结构:大多数HDAC抑制剂具有三种主要药效团:Cap基团(表面识别基团)、ZBG(锌结合基团)以及连接Cap基团和ZBG的Linker。HDAC抑制剂...

如何触发肿瘤细胞铜死亡?

DNMT抑制剂和HDAC抑制剂也可联合应用。例如,5-氮杂胞苷(Aza)与TSA联合使用,可减轻内毒素引起的急性肺损伤中的炎症诱导的细胞焦亡。Aza还通...

聊聊创新药西达本胺(HDAC抑制剂)

西达本胺(Chidamide)是中国自主研发的全球首个亚型选择性组蛋白去乙酰化酶(HDAC)口服抑制剂,作为表观遗传调控剂在肿瘤治疗领域具有创新性,但近年来面临商业化竞争与市...

哪里可以找到特异性较强的组蛋白去乙酰化酶(hdac)激动...

接下来是HDAC6,负责细胞质蛋白的去乙酰化。随后是催化活性较差的HDAC4、HDAC5、HDAC7和HDAC9。HDAC8和HDAC11则优先水解非乙酰酰基赖氨酸底物...

hdac抑制剂可以用于乳腺癌吗 - 有问必答

hdac抑制剂可以用于乳腺癌吗健康咨询描述:hdac抑制剂可以用于乳腺癌吗根据你的这个镯子是未来的,如果是要来的情况下,这个一般都是需要根据检查...

药物如何针对胰腺癌厚厚的 "疤痕组织"?

小鼠模型:试验性HDAC抑制剂恩替诺司他(Entinostat)减少胰腺肿瘤周围成纤维细胞活化,并减缓肿瘤生长速度。人类数据验证:分析胰腺癌患者肿瘤组织发现,纤维化区域中HDAC1水平...

神奇的遗传画笔——组蛋白乙酰化修饰酶

组蛋白乙酰化修饰是生物体内一种重要的表观遗传调控方式,由组蛋白乙酰化酶(HAT)和去乙酰化酶(HDAC)共同参与。它们通过添加或去除乙酰基团...

临床上主要使用哪些方法和药物来抑制肿瘤的转移?

HG146为HDACI/IIb靶向治疗药物,相比泛HDAC抑制剂特异性强,有望降低药物毒副作用,提升治疗效果。HG146实体瘤临床研究获批,将有助于临床试验...

组蛋白乙酰化

在癌细胞中,HDAC的过度表达导致去乙酰化作用的增强,通过恢复组蛋白正电荷, 从而增加DNA与组蛋白之间的引力, 使松弛的核小体变得十分紧密, 不...

首个非甾体药物获批!FDA批准HDAC抑制剂Duvyzat用于杜氏肌...

Givinostat是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,通过靶向致病过程来减少炎症和肌肉损失。它是第一个被批准用于治疗所有DMD基因变异患者的非甾体药物。药...

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